Beschrijving
Diazepam, voor het eerst op de markt gebracht als Valium, is een geneesmiddel uit de benzodiazepinefamilie dat doorgaans een kalmerend effect heeft. Het wordt vaak gebruikt voor de behandeling van een reeks aandoeningen, waaronder angst, toevallen, alcoholontwenningssyndroom, benzodiazepineontwenningssyndroom, spierspasmen, slaapproblemen en rustelozebenensyndroom. Het kan ook worden gebruikt om geheugenverlies te veroorzaken tijdens bepaalde medische procedures. Het kan via de mond worden ingenomen, in het rectum worden ingebracht, in de spier worden geïnjecteerd, in een ader worden geïnjecteerd of als neusspray worden gebruikt. Bij toediening in een ader beginnen de effecten binnen één tot vijf minuten en houden ze tot een uur aan. Via de mond beginnen de effecten na 15 tot 60 minuten.
Veel voorkomende bijwerkingen zijn slaperigheid en coördinatieproblemen. Ernstige bijwerkingen zijn zeldzaam. Ze omvatten zelfmoord, verminderde ademhaling en een verhoogd risico op aanvallen bij te vaak gebruik bij mensen met epilepsie. Af en toe kan opwinding of opwinding optreden. Langdurig gebruik kan leiden tot tolerantie, afhankelijkheid en ontwenningsverschijnselen bij dosisverlaging. Abrupt stoppen na langdurig gebruik kan potentieel gevaarlijk zijn. Na het stoppen kunnen cognitieve problemen zes maanden of langer aanhouden. Het wordt niet aanbevolen tijdens zwangerschap of borstvoeding. Het werkingsmechanisme is door het effect van de neurotransmitter gamma-aminoboterzuur (GABA) te versterken.
Diazepam werd in 1959 gepatenteerd door Hoffmann-La Roche. Het is sinds de lancering in 1963 een van de meest voorgeschreven medicijnen ter wereld. In de Verenigde Staten was het tussen 1968 en 1982 het bestverkochte medicijn, alleen al in 1978 werden er meer dan twee miljard tabletten verkocht. In 2017 was het de 135e meest voorgeschreven medicatie in de Verenigde Staten, met meer dan vijf miljoen recepten. In 1985 liep het patent af en zijn er meer dan 500 merken op de markt. Het staat op de lijst van essentiële geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie
Diazepam is een benzodiazepinederivaat met anti-angst, kalmerende, hypnotische en anticonvulsieve eigenschappen. Diazepam versterkt de remmende werking van gamma-aminoboterzuur (GABA) door te binden aan de GABA-receptor, die zich in het limbische systeem en de hypothalamus bevindt. Dit verhoogt de frequentie van het openen van het chloridekanaal, waardoor de stroom van chloride-ionen in het neuron mogelijk wordt en uiteindelijk leidt tot membraanhyperpolarisatie en een afname van de neuronale prikkelbaarheid.
NCI Thesaurus (NCIt)
Diazepam, ook bekend als valium of diastat, behoort tot de klasse van organische verbindingen die bekend staat als 1, 4-benzodiazepinen. Dit zijn organische verbindingen die een benzeenring bevatten die is gefuseerd met een 1,4-azepine. Diazepam is een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van ernstige angststoornissen, als hypnoticum bij de kortetermijnbehandeling van slapeloosheid, als kalmerend middel en premedicatie, als anticonvulsivum en bij de behandeling van alcoholontwenningssyndroom. Diazepam bestaat als een vaste stof en wordt beschouwd als praktisch onoplosbaar (in water) en relatief neutraal. Diazepam is aangetroffen in meerdere biovloeistoffen, zoals urine en bloed. Binnen de cel bevindt diazepam zich voornamelijk in het cytoplasma en membraan (voorspeld uit logP). Diazepam kan worden omgezet in fludiazepam. Buiten het menselijk lichaam is diazepam te vinden in zachte tarwe en aardappel. Dit maakt diazepam een potentiële biomarker voor de consumptie van deze voedingsproducten. Diazepam is een potentieel giftige stof.