Descrizione
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- SOMMARIO
- L’ossicodone è un oppioide utilizzato nella gestione del dolore da moderato a grave.
- NOMI MARCHI
-
Endocet, Endodan Reformulated May 2009, Nalocet, Oxaydo, Oxy.IR, Oxycontin, Oxyneo, Percocet, Prolate, Rivacocet, Roxicet, Roxicodone, Targin, Targiniq, Xolox, Xtampza
- NOME GENERICO
- Ossicodone
- NUMERO DI ACCESSO ALLA BANCA DROGA
- DB00497
- SFONDO
- L’ossicodone è un analgesico oppioide semisintetico derivato dalla tebaina in Germania nel 1917.3 È attualmente indicato come prodotto a rilascio immediato per il dolore da moderato a severo e come prodotto a rilascio prolungato per il dolore cronico da moderato a severo che richiede analgesici oppioidi continui per un periodo prolungato.Etichetta Il primo prodotto contenente ossicodone, Percodan, è stato approvato dalla FDA il 12 aprile 1950.5
- TIPO
- Piccola molecola
- GRUPPI
- Approvato, Illecito, Investigativo
- STRUTTURA
-
Strutture simili
- PESO
- Media: 315.3636
Monoisotopico: 315.147058165 - FORMULA CHIMICA
- C 18H21NO4
- SINONIMI
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- Diidroidrossicodeinone
- Diidrossicodeinone
- Oxicodona
- Ossicodone
- Oxycodonum
- ID ESTERNI
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- IDS-NO-002
- N02AA05
- NSC -19043
- PF-00345439
- PTI-821
- INDICAZIONE
- L’ossicodone è indicato per il trattamento del dolore da moderato a severo. Esiste anche una formulazione a rilascio prolungato indicata per il dolore cronico da moderato a severo che richiede analgesici oppioidi continui per un periodo prolungato
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- Dolore grave
- Dolore grave e cronico
- Dolore acuto e moderato
- Dolore cronico e moderato
- Dolore grave e acuto
- CONTROINDICAZIONI & AVVERTENZE BLACKBOX
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Evita eventi avversi da farmaci potenzialmente letaliMigliora il supporto alle decisioni cliniche con informazioni su controindicazioni e amp; avvisi blackbox, restrizioni sulla popolazione, rischi dannosi e amp; altro.
- FARMACODYNAMICS
- L’ossicodone agisce direttamente su un numero di tessuti non correlato al suo effetto analgesico. Questi tessuti includono il centro respiratorio nel tronco cerebrale, il centro della tosse nel midollo, i muscoli delle pupille, il tratto gastrointestinale, il sistema cardiovascolare, il sistema endocrino e il sistema immunitario. L’effetto dell’ossicodone sul centro respiratorio è la depressione respiratoria dose-dipendente. L’azione sul centro della tosse è la soppressione del riflesso della tosse. Le pupille diventano miopi o diminuiscono di dimensioni, la peristalsi del tratto gastrointestinale rallenta e il tono muscolare del colon può aumentare causando stitichezza. Nel sistema cardiovascolare può essere rilasciata istamina che porta al prurito , occhi rossi, vampate di calore, sudorazione e diminuzione della pressione sanguigna. Gli effetti endocrini possono includere aumento della prolattina, diminuzione del cortisolo e diminuzione del testosterone. Non è ancora noto se gli effetti degli oppioidi sul sistema immunitario siano clinicamente significativi.
- MECCANISMO D’AZIONE
- Il meccanismo completo dell’ossicodone non è noto, In condizioni di infiammazione o iperalgesia, i recettori degli oppioidi nel cuore, polmoni, fegato, tratto gastrointestinale e sistema riproduttivo sono sovraregolati e trasportati alle terminazioni nervose. L’ossicodone ei suoi metaboliti attivi, norossicodone, ossimorfone e norossimorfone sono agonisti degli oppioidi. Questi composti si diffondono passivamente attraverso la barriera ematoencefalica o possono essere attivamente trasportati attraverso un meccanismo sconosciuto. L’ossicodone e i suoi metaboliti attivi possono legarsi selettivamente al recettore mu degli oppioidi, ma anche ai recettori kappa e delta degli oppioidi nel sistema nervoso centrale e nella periferia, e indurre una via di segnalazione del recettore accoppiato alla proteina G. L’attivazione dei recettori mu oppioidi inibisce i canali del calcio voltaggio di tipo N, inibendo le risposte al dolore.
TARGET AZIONI ORGANISMO UnRecettore degli oppioidi di tipo Mu agonistaUmani Unrecettore oppioide di tipo Kappa agonistaUmani UnRecettore oppioide di tipo Delta agonistaUmani - ASSORBIMENTO
- L’ossicodone ha una biodisponibilità orale dal 60% all’87% che non è influenzata dal cibo.
L’area sotto la curva è 135ng/mL*ora, la concentrazione plasmatica massima è 11,5 ng/mL e il tempo per raggiungere la concentrazione massima è di 5,11 ore nei pazienti trattati con una dose orale di 10 mg di ossicodone a rilascio immediato.
- VOLUME DI DISTRIBUZIONE
- 2,6L/kg.
- LEGAGGIO PROTEICO
- 45%.L’ossicodone è principalmente legato all’albumina sierica e alla una glicoproteina alfa1-acida di grado minore.
- METABOLISMO
- Ossicodone Il metabolismo epatico è esteso e completato da 4 reazioni principali. CYP3A4 e 3A5 eseguono N-demetilazione, CYP2D6 esegue O-demetilazione, enzimi sconosciuti eseguono 6-cheto-riduzione e enzimi sconosciuti eseguono coniugazione.
L’ossicodone viene metabolizzato dal CYP3A4 e dal CYP3A5 a norossicodone e quindi dal CYP2D6 a norossimorfone. Norossicodone e norossimorfone sono i principali metaboliti circolanti. Il norossicodone può anche essere 6-cheto-ridotto in alfa o beta norossicodolo.
L’ossicodone può essere metabolizzato dal CYP2D6 in ossimorfone e quindi dal CYP3A4 in norossimorfone. L’ossimorfone può anche essere 6-cheto-ridotto in alfa o beta ossimorfolo.
L’ossicodone può anche essere 6-cheto-ridotto ad alfa e beta ossicodolo.
I metaboliti attivi norossicodone, ossimorfone e norossimorfone possono essere tutti coniugati prima dell’eliminazione.
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