Descrizione
Il diazepam, commercializzato per la prima volta come Valium, è un medicinale della famiglia delle benzodiazepine che in genere produce un effetto calmante. È comunemente usato per trattare una serie di condizioni, tra cui ansia, convulsioni, sindrome da astinenza da alcol, sindrome da astinenza da benzodiazepine, spasmi muscolari, disturbi del sonno e sindrome delle gambe senza riposo. Può anche essere usato per causare la perdita di memoria durante alcune procedure mediche. Può essere assunto per via orale, inserito nel retto, iniettato nei muscoli, iniettato in vena o usato come spray nasale. Se somministrato in vena, gli effetti iniziano in uno-cinque minuti e durano fino a un’ora. Per via orale, gli effetti iniziano dopo 15-60 minuti.
Gli effetti collaterali comuni includono sonnolenza e problemi di coordinazione. Gli effetti collaterali gravi sono rari. Includono suicidio, diminuzione della respirazione e un aumento del rischio di convulsioni se usati troppo frequentemente in soggetti con epilessia. Occasionalmente possono verificarsi eccitazione o agitazione. L’uso a lungo termine può causare tolleranza, dipendenza e sintomi di astinenza alla riduzione della dose. L’arresto improvviso dopo un uso a lungo termine può essere potenzialmente pericoloso. Dopo l’interruzione, i problemi cognitivi possono persistere per sei mesi o più. Non è raccomandato durante la gravidanza o l’allattamento. Il suo meccanismo d’azione consiste nell’aumentare l’effetto del neurotrasmettitore acido gamma-aminobutirrico (GABA).
Diazepam è stato brevettato nel 1959 da Hoffmann-La Roche. È stato uno dei farmaci più frequentemente prescritti al mondo sin dal suo lancio nel 1963. Negli Stati Uniti è stato il farmaco più venduto tra il 1968 e il 1982, vendendo più di due miliardi di compresse nel solo 1978. Nel 2017 è stato il 135° farmaco più comunemente prescritto negli Stati Uniti, con oltre cinque milioni di prescrizioni. Nel 1985 il brevetto è terminato e sul mercato sono disponibili più di 500 marchi. È nell’elenco dei medicinali essenziali dell’Organizzazione mondiale della sanità
Il diazepam è un derivato delle benzodiazepine con proprietà ansiose, sedative, ipnotiche e anticonvulsivanti. Il diazepam potenzia le attività inibitorie dell’acido gamma-aminobutirrico (GABA) legandosi al recettore GABA, situato nel sistema limbico e nell’ipotalamo. Ciò aumenta la frequenza di apertura del canale del cloro, consentendo il flusso di ioni cloruro nel neurone e, infine, portando all’iperpolarizzazione della membrana e una diminuzione dell’eccitabilità neuronale.
NCI Thesaurus (NCIt)
Diazepam, anche noto come valium o diastat, appartiene alla classe dei composti organici noti come 1,4-benzodiazepine. Questi sono composti organici contenenti un anello benzenico fuso con una 1,4-azepina. Il diazepam è un farmaco che viene utilizzato nel trattamento di gravi disturbi d’ansia, come ipnotico nella gestione a breve termine dell’insonnia, come sedativo e premedicante, come anticonvulsivante e nella gestione della sindrome da astinenza da alcol. Il diazepam esiste come solido ed è considerato praticamente insolubile (in acqua) e relativamente neutro. Il diazepam è stato rilevato in più biofluidi, come urina e sangue. All’interno della cellula, il diazepam si trova principalmente nel citoplasma e nella membrana (previsto da logP). Il diazepam può essere convertito in fludiazepam. Al di fuori del corpo umano, il diazepam si trova nel grano tenero e nella patata. Ciò rende il diazepam un potenziale biomarcatore per il consumo di questi prodotti alimentari. Il diazepam è un composto potenzialmente tossico.
