Descrizione
Acquista metadone hcl in polvere online |metadone cloridrato |
Metadone cloridrato in polvere, un agonista degli oppioidi, è solo per somministrazione orale e viene utilizzato nella preparazione di un liquido sciogliendo la polvere in un apposito veicolo. Questo prodotto è solo per la preparazione di farmaci da prescrizione. Il metadone cloridrato è chimicamente descritto come 3-eptanone,6-(dimetilammino)-4,4-difenil-, cloridrato. Il metadone cloridrato è una polvere cristallina bianca, essenzialmente inodore, dal sapore amaro. È molto solubile in acqua, solubile in isopropanolo e in cloroformio, e praticamente insolubile in etere e in glicerina. Il metadone cloridrato ha un punto di fusione di 235°C, un pKa di 8,25 in acqua a 20°C, una soluzione (1 parte per 100) pH compreso tra 4,5 e 6,5, un coefficiente di ripartizione di 117 a pH 7,4 in ottanolo/acqua. La sua formula strutturale è:
Il metadone è un potente analgesico sintetico che agisce come agonista completo del recettore µ-oppioide (MOR) e antagonista del recettore N-metil-d-aspartato (NMDA). In qualità di agonista MOR completo, il metadone imita gli effetti naturali degli oppioidi, delle endorfine e delle encefaline del corpo attraverso il rilascio di neurotrasmettitori coinvolti nella trasmissione del dolore. Ha anche una serie di caratteristiche uniche che hanno portato al suo maggiore utilizzo negli ultimi due decenni; in particolare il metadone presenta un minor rischio di tossicità neuropsichiatrica rispetto ad altri oppioidi (per mancanza di metaboliti attivi), minimo accumulo nell’insufficienza renale, buona biodisponibilità, basso costo e lunga durata d’azione
Grazie al suo meccanismo d’azione unico, il metadone è particolarmente utile per la gestione di sindromi dolorose difficili da trattare come il dolore neuropatico e il dolore da cancro che richiedono dosi più elevate e più frequenti di oppioidi a breve durata d’azione. Rispetto alla morfina, l’oppioide di riferimento gold standard, il metadone agisce anche come agonista dei recettori κ- e σ-oppioidi, come antagonista del recettore N-metil-D-aspartato (NMDA) e come inibitore dell’assorbimento di serotonina e noradrenalina. In particolare inibendo il recettore NMDA, il metadone smorza un importante percorso del dolore eccitatorio all’interno del sistema nervoso centrale. Rispetto ad altri oppioidi, gli effetti del metadone sull’inibizione dell’NMDA possono spiegare la sua migliore efficacia analgesica e la ridotta tolleranza agli oppioidi.
Io il tadone condivide effetti e rischi simili di altri oppioidi come morfina, idromorfone, ossicodone e fentanil. Tuttavia, ha anche un profilo farmacocinetico unico. Rispetto alle formulazioni di morfina ad azione breve e persino a rilascio prolungato, il metadone mostra una durata d’azione e un’emivita relativamente più lunghe. Questi effetti rendono il metadone una buona opzione per il trattamento del dolore intenso e della dipendenza poiché sono necessarie meno dosi per mantenere l’analgesia e prevenire i sintomi di astinenza da oppioidi. Tuttavia, il metadone ha anche un’emivita imprevedibile con variabilità interindividuale, che porta a un rischio imprevedibile di depressione respiratoria e sovradosaggio all’inizio o alla titolazione della terapia.
Nel complesso, le azioni farmacologiche del metadone provocano analgesia, soppressione degli oppioidi sintomi di astinenza, sedazione, miosi, sudorazione, ipotensione, bradicardia, nausea e vomito (attraverso il legame all’interno della zona di innesco dei chemocettori) e costipazione. A dosi più elevate, l’uso di metadone può provocare depressione respiratoria, sovradosaggio e morte.
Il trattamento della dipendenza da oppioidi con metadone, buprenorfina o morfina orale a lento rilascio (SROM) è chiamato trattamento con agonisti degli oppioidi (OAT). o Terapia sostitutiva degli oppioidi (OST). L’intenzione di sostituire gli oppioidi illeciti con gli oppioidi a lunga durata d’azione utilizzati nell’OAT è di prevenire i sintomi di astinenza per 24-36 ore dopo la somministrazione per ridurre in definitiva le voglie e i comportamenti di ricerca di droghe. L’uso dell’OAT ha anche lo scopo di portare alla stabilizzazione sociale riducendo i tassi di criminalità, la carcerazione, l’uso di oppioidi illeciti come eroina o fentanil e in definitiva l’emarginazione. Gli oppioidi acquistati illegalmente presentano molti altri danni oltre al sovradosaggio poiché possono essere iniettati e possono essere associati ad altre sostanze che aumentano il rischio di danno o sovradosaggio. La fornitura di OAT è spesso combinata con l’educazione sulla riduzione del danno, incluso l’uso di aghi puliti e forniture per iniezione nel tentativo di ridurre i rischi associati all’uso di droghe per iniezione come la contrazione dell’HIV e dell’epatite C e altre complicazioni tra cui infezioni della pelle, ascessi o endocardite .
