Description
Le diazépam, d’abord commercialisé sous le nom de Valium, est un médicament de la famille des benzodiazépines qui produit généralement un effet calmant. Il est couramment utilisé pour traiter diverses affections, notamment l’anxiété, les convulsions, le syndrome de sevrage alcoolique, le syndrome de sevrage des benzodiazépines, les spasmes musculaires, les troubles du sommeil et le syndrome des jambes sans repos. Il peut également être utilisé pour provoquer une perte de mémoire lors de certaines procédures médicales. Il peut être pris par la bouche, inséré dans le rectum, injecté dans un muscle, injecté dans une veine ou utilisé comme vaporisateur nasal. Lorsqu’il est administré dans une veine, les effets commencent en une à cinq minutes et durent jusqu’à une heure. Par voie orale, les effets commencent après 15 à 60 minutes.
Les effets secondaires courants incluent la somnolence et les troubles de la coordination. Les effets secondaires graves sont rares. Ils comprennent le suicide, une diminution de la respiration et un risque accru de convulsions s’ils sont utilisés trop fréquemment chez les personnes épileptiques. Occasionnellement, une excitation ou une agitation peut survenir. L’utilisation à long terme peut entraîner une tolérance, une dépendance et des symptômes de sevrage lors de la réduction de la dose. Un arrêt brusque après une utilisation à long terme peut être potentiellement dangereux. Après l’arrêt, les problèmes cognitifs peuvent persister pendant six mois ou plus. Il est déconseillé pendant la grossesse ou l’allaitement. Son mécanisme d’action consiste à augmenter l’effet du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA).
Le diazépam a été breveté en 1959 par Hoffmann-La Roche. C’est l’un des médicaments les plus fréquemment prescrits au monde depuis son lancement en 1963. Aux États-Unis, c’était le médicament le plus vendu entre 1968 et 1982, vendant plus de deux milliards de comprimés rien qu’en 1978. En 2017, c’était le 135e médicament le plus couramment prescrit aux États-Unis, avec plus de cinq millions d’ordonnances. En 1985, le brevet a pris fin et il existe plus de 500 marques disponibles sur le marché. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l’Organisation mondiale de la santé
Le diazépam est un dérivé de la benzodiazépine aux propriétés anxiolytiques, sédatives, hypnotiques et anticonvulsivantes. Le diazépam potentialise les activités inhibitrices de l’acide gamma-aminobutyrique (GABA) en se liant au récepteur GABA, situé dans le système limbique et l’hypothalamus. Cela augmente la fréquence d’ouverture du canal chlorure, permettant le flux d’ions chlorure dans le neurone et conduisant finalement à une hyperpolarisation membranaire et à une diminution de l’excitabilité neuronale.
NCI Thesaurus (NCIt)
Diazépam, également connu sous le nom de valium ou diastat, appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom de 1,4-benzodiazépines. Ce sont des composés organiques contenant un noyau benzénique fusionné à une 1,4-azépine. Le diazépam est un médicament utilisé dans le traitement des troubles anxieux graves, comme hypnotique dans la gestion à court terme de l’insomnie, comme sédatif et prémédicament, comme anticonvulsivant et dans la gestion du syndrome de sevrage alcoolique. Le diazépam existe sous forme solide et est considéré comme pratiquement insoluble (dans l’eau) et relativement neutre. Le diazépam a été détecté dans plusieurs biofluides, tels que l’urine et le sang. Dans la cellule, le diazépam est principalement situé dans le cytoplasme et la membrane (prédit à partir de logP). Le diazépam peut être converti en fludiazépam. En dehors du corps humain, le diazépam peut être trouvé dans le blé tendre et la pomme de terre. Cela fait du diazépam un biomarqueur potentiel de la consommation de ces produits alimentaires. Le diazépam est un composé potentiellement toxique.