Description
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- SUMMARY
- L’oxycodone est un opioïde utilisé dans la gestion de la douleur modérée à sévère.
- NOMS DE MARQUES
-
Endocet, Endodan reformulé mai 2009, Nalocet, Oxaydo, Oxy.IR, Oxycontin, Oxyneo, Percocet, Prolate, Rivacocet, Roxicet , Roxicodone, Targin, Targiniq, Xolox, Xtampza
- NOM GÉNÉRIQUE
- Oxycodone
- NUMÉRO D’ACCÈS À LA BANQUE DE DROGUE
- DB00497
- CONTEXTE
- L’oxycodone est un analgésique opioïde semi-synthétique dérivé de la thébaïne en Allemagne en 1917.3 Il est actuellement indiqué comme traitement immédiat produit à libération prolongée pour la douleur modérée à sévère et comme produit à libération prolongée pour la douleur chronique modérée à sévère nécessitant des analgésiques opioïdes continus pendant une période prolongée. Le premier produit contenant de l’oxycodone, Percodan, a été approuvé par la FDA le 12 avril 1950.5
- TYPE
- Petite Molécule
- GROUPES
- Approuvé, Illicite, Enquête
- STRUCTURE
-
Structures similaires
- POIDS
- Moyenne : 315,3636
Monoisotope : 315,147058165 - CHIMIQUE FORMULE
- C18H21NON4
- SYNONYMES
-
- Dihydrohydroxycodéinone
- Dihydroxycodéinone
- Oxicodona
- Oxycodone
- Oxycodone
- ID EXTERNE
-
- IDS-NO-002
- N02AA05
- NSC-19043
- PF-00345439
- PTI- 821
- INDICATION
- L’oxycodone est indiquée pour le traitement des douleurs modérées à sévères. Il existe également une formulation à libération prolongée indiquée pour les douleurs chroniques modérées à sévères. douleur nécessitant des analgésiques opioïdes continus pendant une période prolongée
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avec des ensembles de données structurés et fondés sur des preuves. - CONDITIONS ASSOCIÉES
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- Douleur sévère
- Douleur sévère, chronique
- Douleur aiguë, modérée
- Douleur chronique, modérée
- Douleur intense, aiguë
- CONTRA-INDICATIONS & ; AVERTISSEMENTS BLACKBOX
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Éviter les événements indésirables potentiellement mortelsAméliorer aide à la décision avec des informations sur les contre-indications et amp ; Avertissements BlackBox, restrictions de population, risques nocifs, & plus.
- PHARMACODYNAMIQUE
- Oxycodone agit directement sur un certain nombre de problèmes non liés à son effet analgésique. Ces tissus comprennent le centre respiratoire dans le tronc cérébral, le centre de la toux dans le bulbe rachidien, les muscles des pupilles, le tractus gastro-intestinal, le système cardiovasculaire, le système endocrinien et le système immunitaire. les effets de l’oxycodone sur le centre respiratoire sont une dépression respiratoire dose-dépendante. L’action sur le centre de la toux est la suppression du réflexe de la toux. Les pupilles deviennent myopes ou diminuent de taille, le péristaltisme du tractus gastro-intestinal ralentit et le tonus musculaire du côlon peut augmenter, provoquant une constipation. Dans le système cardiovasculaire, l’histamine peut être libérée, entraînant un prurit, des yeux rouges, des bouffées vasomotrices, de la transpiration et une diminution de la tension artérielle. Les effets endocriniens peuvent inclure une augmentation de la prolactine, une diminution du cortisol et une diminution de la testostérone. On ne sait pas encore si les effets des opioïdes sur le système immunitaire sont cliniquement significatifs.
- MÉCANISME D’ACTION
- Le mécanisme complet de l’oxycodone n’est pas connu. Dans des conditions d’inflammation ou d’hyperalgésie, les récepteurs opioïdes dans le cœur, les poumons, le foie, le tractus gastro-intestinal et le système reproducteur sont régulés positivement et transportés vers les terminaisons nerveuses. L’oxycodone et ses métabolites actifs, ou l’oxycodone, l’oxymorphone et la noroxymorphone sont des opioïdes agonistes. Ces composés diffusent passivement à travers la barrière hémato-encéphalique ou peuvent être activement transportés à travers par un mécanisme inconnu. L’oxycodone et ses métabolites actifs peuvent se lier sélectivement au récepteur mu-opioïde, mais aussi au récepteur kappa et delta-opioïdes dans le système nerveux central et périphérique, et induisent une voie de signalisation des récepteurs couplés aux protéines G. L’activation des récepteurs mu-opioïdes inhibe les canaux calciques commandés par la tension de type N, inhibant les réponses à la douleur.
CIBLE ACTIONS ORGANISME Unrécepteur opioïde de type Mu agonisteHumains Unrécepteur opioïde de type Kappa agonisteHumains Unrécepteur opioïde de type delta agonisteHumains - ABSORPTION
- L’oxycodone a une biodisponibilité orale de 60 % à 87 % qui n’est pas affectée par les aliments.
L’aire sous la courbe est de 135 ng/mL*h, la concentration plasmatique maximale est de 11,5 ng/mL, et le temps jusqu’à la concentration maximale est de 5,11 heures par an patients recevant une dose orale de 10 mg d’oxycodone à libération immédiate.
- LE VOLUME DE DISTRIBUTION
- 2,6L/kg.
- LIAISON AUX PROTÉINES
- 45 %. L’oxycodone est principalement liée à l’albumine sérique et, dans une moindre mesure, à l’alpha1-glycoprotéine acide.
- METABOLISME
- Le métabolisme hépatique de l’oxycodone est important et complété par 4 réactions principales. Les CYP3A4 et 3A5 effectuent la N-déméthylation, le CYP2D6 effectue la O-déméthylation, des enzymes inconnues effectuent la 6-céto-réduction et des enzymes inconnues effectuent la conjugaison.
L’oxycodone est métabolisée par le CYP3A4 et le CYP3A5 en ou en oxycodone puis en CYP2D6 à la noroxymorphone. La noroxycodone et la noroxymorphone sont les principaux métabolites circulants. La noroxycodone peut également être 6-céto-réduite en alpha ou bêta noroxycodol.
L’oxycodone peut être métabolisée par le CYP2D6 en oxymorphone, puis par le CYP3A4 en noroxymorphone. L’oxymorphone peut également être 6-céto-réduite en alpha ou bêta oxymorphol.
L’oxycodone peut également être 6-céto-réduite en alpha et bêta oxycodone.
Les métabolites actifs ni l’oxycodone, l’oxymorphone et la noroxymorphone peuvent toutes être conjuguées avant élimination.
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