Descripción
El diazepam, comercializado inicialmente como Valium, es un medicamento de la familia de las benzodiazepinas que normalmente produce un efecto calmante. Se usa comúnmente para tratar una variedad de afecciones, que incluyen ansiedad, convulsiones, síndrome de abstinencia de alcohol, síndrome de abstinencia de benzodiacepinas, espasmos musculares, dificultad para dormir y síndrome de piernas inquietas. También se puede usar para causar pérdida de memoria durante ciertos procedimientos médicos. Puede tomarse por vía oral, insertarse en el recto, inyectarse en un músculo, inyectarse en una vena o usarse como un aerosol nasal. Cuando se administra en una vena, los efectos comienzan en uno a cinco minutos y duran hasta una hora. Por vía oral, los efectos comienzan después de 15 a 60 minutos.
Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia y problemas de coordinación. Los efectos secundarios graves son raros. Incluyen suicidio, disminución de la respiración y un mayor riesgo de convulsiones si se usa con demasiada frecuencia en personas con epilepsia. Ocasionalmente, puede ocurrir excitación o agitación. El uso a largo plazo puede provocar tolerancia, dependencia y síntomas de abstinencia al reducir la dosis. La interrupción abrupta después de un uso prolongado puede ser potencialmente peligrosa. Después de suspenderlo, los problemas cognitivos pueden persistir durante seis meses o más. No se recomienda durante el embarazo o la lactancia. Su mecanismo de acción es aumentando el efecto del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA).
El diazepam fue patentado en 1959 por Hoffmann-La Roche. Ha sido uno de los medicamentos recetados con mayor frecuencia en el mundo desde su lanzamiento en 1963. En los Estados Unidos fue el medicamento más vendido entre 1968 y 1982, vendiendo más de dos mil millones de tabletas solo en 1978. En 2017, fue el medicamento número 135 más recetado en los Estados Unidos, con más de cinco millones de recetas. En 1985 finalizó la patente y hay más de 500 marcas disponibles en el mercado. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud
El diazepam es un derivado de la benzodiazepina con propiedades ansiolíticas, sedantes, hipnóticas y anticonvulsivas. El diazepam potencia las actividades inhibidoras del ácido gamma-aminobutírico (GABA) al unirse al receptor GABA, ubicado en el sistema límbico y el hipotálamo. Esto aumenta la frecuencia de la apertura del canal de cloruro, lo que permite el flujo de iones de cloruro hacia la neurona y, en última instancia, conduce a la hiperpolarización de la membrana y a una disminución de la excitabilidad neuronal.
NCI Thesaurus (NCIt)
Diazepam, también conocido como valium o diastat, pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como 1, 4-benzodiazepinas. Estos son compuestos orgánicos que contienen un anillo de benceno fusionado con una 1, 4-azepina. El diazepam es un fármaco que se utiliza en el tratamiento de los trastornos de ansiedad graves, como hipnótico en el tratamiento a corto plazo del insomnio, como sedante y premedicante, como anticonvulsivo y en el tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica. El diazepam existe en forma sólida y se considera prácticamente insoluble (en agua) y relativamente neutro. Se ha detectado diazepam en múltiples biofluidos, como la orina y la sangre. Dentro de la célula, el diazepam se encuentra principalmente en el citoplasma y la membrana (predicho a partir de logP). El diazepam se puede convertir en fludiazepam. Fuera del cuerpo humano, el diazepam se puede encontrar en el trigo blando y la patata. Esto convierte al diazepam en un biomarcador potencial para el consumo de estos productos alimenticios. El diazepam es un compuesto potencialmente tóxico.
