Descripción
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Polvo de clorhidrato de metadona, un agonista opioide, es solo para administración oral y se usa en la preparación de un líquido disolviendo el polvo en un vehículo apropiado. Este producto es solo para compuestos de medicamentos recetados. El clorhidrato de metadona se describe químicamente como clorhidrato de 3-heptanona,6-(dimetilamino)-4,4-difenil-. El clorhidrato de metadona es un polvo cristalino blanco, esencialmente inodoro y de sabor amargo. Es muy soluble en agua, soluble en isopropanol y en cloroformo, y prácticamente insoluble en éter y en glicerina. El clorhidrato de metadona tiene un punto de fusión de 235°C, un pKa de 8,25 en agua a 20°C, una solución (1 parte por 100) pH entre 4,5 y 6,5, un coeficiente de partición de 117 a pH 7,4 en octanol/agua. Su fórmula estructural es:
La metadona es un potente analgésico sintético que actúa como agonista completo del receptor µ-opioide (MOR) y antagonista del receptor N-metil-d-aspartato (NMDA). Como agonista completo de MOR, la metadona imita los efectos naturales de los opioides, las endorfinas y las encefalinas del cuerpo a través de la liberación de neurotransmisores involucrados en la transmisión del dolor. También tiene una serie de características únicas que han llevado a su mayor uso en las últimas dos décadas; en particular, la metadona tiene un menor riesgo de toxicidad neuropsiquiátrica en comparación con otros opioides (debido a la falta de metabolitos activos), mínima acumulación en insuficiencia renal, buena biodisponibilidad, bajo costo y larga duración de acción
Debido a su mecanismo de acción único, la metadona es particularmente útil para el tratamiento de síndromes de dolor difíciles de tratar, como el dolor neuropático y el dolor por cáncer, que requieren dosis más altas y más frecuentes de opioides de acción más corta. En comparación con la morfina, el opioide de referencia estándar de oro, la metadona también actúa como agonista de los receptores opioides κ y σ, como antagonista del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA) y como inhibidor de la captación de serotonina y norepinefrina. Específicamente al inhibir el receptor NMDA, la metadona amortigua una importante vía excitatoria del dolor dentro del sistema nervioso central. En comparación con otros opioides, los efectos de la metadona sobre la inhibición de NMDA pueden explicar su eficacia analgésica mejorada y la reducción de la tolerancia a los opioides.
Me la talona comparte efectos y riesgos similares a los de otros opioides como la morfina, la hidromorfona, la oxicodona y el fentanilo. Sin embargo, también tiene un perfil farmacocinético único. En comparación con las formulaciones de morfina de acción corta e incluso de liberación prolongada, la metadona muestra una duración de acción y una vida media comparativamente más largas. Estos efectos hacen que la metadona sea una buena opción para el tratamiento del dolor intenso y la adicción, ya que se necesitan menos dosis para mantener la analgesia y prevenir los síntomas de abstinencia de opioides. Sin embargo, la metadona también tiene una vida media impredecible con variabilidad interindividual, lo que conduce a un riesgo impredecible de depresión respiratoria y sobredosis al iniciar o ajustar la dosis de la terapia.
En general, las acciones farmacológicas de la metadona dan como resultado analgesia, supresión de opioides síntomas de abstinencia, sedación, miosis, sudoración, hipotensión, bradicardia, náuseas y vómitos (a través de la unión dentro de la zona desencadenante de quimiorreceptores) y estreñimiento. En dosis más altas, el uso de metadona puede provocar depresión respiratoria, sobredosis y la muerte.
El tratamiento de la adicción a los opioides con metadona, buprenorfina o morfina oral de liberación lenta (SROM, por sus siglas en inglés) se denomina tratamiento con agonistas de opioides (OAT, por sus siglas en inglés). o Terapia de sustitución de opioides (OST). La intención de sustituir los opioides ilícitos por los opioides de acción prolongada utilizados en OAT es prevenir los síntomas de abstinencia durante las 24 a 36 horas posteriores a la dosificación para, en última instancia, reducir las ansias y los comportamientos de búsqueda de drogas. El uso de OAT también tiene como objetivo conducir a la estabilización social al reducir las tasas de delincuencia, el encarcelamiento, el uso de opioides ilícitos como la heroína o fentanyl, y en última instancia, la marginación. Los opioides comprados ilegalmente presentan muchos otros daños además de la sobredosis, ya que se pueden inyectar y pueden combinarse con otras sustancias que aumentan el riesgo de daño o sobredosis. La provisión de OAT a menudo se combina con educación sobre la reducción de daños, incluido el uso de agujas limpias y suministros para inyecciones en un esfuerzo por reducir los riesgos asociados con el uso de drogas inyectables, como la contracción del VIH y la hepatitis C y otras complicaciones, como infecciones de la piel, abscesos o endocarditis. .
