Descripción
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- RESUMEN
- Oxicodona es un opioide utilizado en el tratamiento del dolor moderado a intenso.
- NOMBRES DE MARCA
-
Edocet, Endodan Reformulado en mayo de 2009, Nalocet, Oxaydo, Oxy.IR, Oxycontin, Oxyneo, Percocet, Prolate, Rivacocet, Roxicet , Roxicodona, Targin, Targiniq, Xolox, Xtampza
- NOMBRE GENÉRICO
- Oxicodona
- NÚMERO DE ACCESIÓN DEL BANCO
- DB00497
- FONDO
- La oxicodona es un analgésico opioide semisintético derivado de la tebaína en Alemania en 1917.3 Actualmente está indicado como un producto de liberación prolongada para el dolor moderado a intenso y como producto de liberación prolongada para el dolor crónico moderado a intenso que requiere analgésicos opioides continuos durante un período prolongado. El primer producto que contiene oxicodona, Percodan, fue aprobado por la FDA el 12 de abril de 1950.5
- TIPO
- molécula pequeña
- GRUPOS
- Aprobado, Ilícito, Investigador
- ESTRUCTURA
-
Estructuras Similares
- PESO
- Promedio: 315.3636
Monoisotópico: 315.147058165 - QUÍMICA FÓRMULA
- C18H21NO4
- SINÓNIMOS
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- Dihidrohidroxicodeinona
- Dihidroxicodeinona
- Oxicodona
- Oxicodona
- Oxicodona
- ID EXTERNOS
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- IDS-NO-002
- N02AA05
- NSC-19043
- PF-00345439
- PTI- 821
- INDICACIÓN
- La oxicodona está indicada para el tratamiento del dolor moderado a severo. También hay una formulación de liberación prolongada indicada para el dolor crónico moderado a severo. dolor que requiere analgésicos opioides continuos durante un período prolongado
Reducir las tasas de fracaso en el desarrollo de fármacosCree, entrene y valide modelos de aprendizaje automático
con conjuntos de datos estructurados y basados en evidencia. - CONDICIONES ASOCIADAS
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- Dolor severo
- Dolor severo, crónico
- Dolor agudo, moderado
- Dolor crónico, moderado
- Dolor severo, agudo
- CONTRAINDICACIONES & ADVERTENCIAS DE CAJA NEGRA
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Evitar eventos adversos de medicamentos que amenazan la vidaMejorar apoyo a la toma de decisiones con información sobre contraindicaciones & Advertencias de BlackBox, restricciones de población, riesgos dañinos, & más. - FARMACODINÁMICA
- La oxicodona actúa directamente sobre una serie de cuestiones no relacionadas con su efecto analgésico. Estos tejidos incluyen el centro respiratorio en el tronco del encéfalo, el centro de la tos en el bulbo raquídeo, los músculos de las pupilas, el tracto gastrointestinal, el sistema cardiovascular, el sistema endocrino y el sistema inmunitario. Los efectos de la oxicodona sobre el centro respiratorio son la depresión respiratoria dependiente de la dosis. La acción sobre el centro de la tos es la supresión del reflejo de la tos. Las pupilas se vuelven miopes o disminuyen de tamaño, el peristaltismo del tracto gastrointestinal se ralentiza y el tono muscular en el colon puede aumentar y causar estreñimiento. En el sistema cardiovascular, la histamina puede liberarse y provocar prurito, enrojecimiento de los ojos, enrojecimiento, sudoración y disminución de la presión arterial. Los efectos endocrinos pueden incluir aumento de prolactina, disminución de cortisol y disminución de testosterona. Todavía no se sabe si los efectos de los opioides sobre el sistema inmunitario son clínicamente significativos.
- MECANISMO DE ACCIÓN
- Se desconoce el mecanismo completo de la oxicodona. En condiciones de inflamación o hiperalgesia, los receptores opioides en el corazón, los pulmones, el hígado, el tracto gastrointestinal y el sistema reproductivo se regulan al alza y se transportan a las terminales nerviosas. Oxicodona y sus metabolitos activos, u oxicodona, oximorfona y noroximorfona son opioides agonistas Estos compuestos se difunden pasivamente a través de la barrera hematoencefálica o pueden ser transportados activamente por un mecanismo desconocido. La oxicodona y sus metabolitos activos pueden unirse selectivamente al receptor mu-opioide, pero también al kappa y delta-opioides en el sistema nervioso central y la periferia, e inducen una vía de señalización del receptor acoplado a la proteína G. La activación de los receptores opioides mu inhibe los canales de calcio operados por voltaje de tipo N, lo que inhibe las respuestas al dolor.
OBJETIVO ACCIONES ORGANISMO AReceptor opioide tipo Mu agonistaHumanos AReceptor opioide tipo Kappa agonistaHumanos AReceptor opioide tipo Delta agonistaHumanos - ABSORPCIÓN
- La oxicodona tiene una biodisponibilidad oral del 60 % al 87 % que no se ve afectada por los alimentos.
El área bajo la curva es de 135 ng/ml*h, la concentración plasmática máxima es de 11,5 ng/ml y el tiempo hasta la concentración máxima es de 5,11 horas en pa pacientes que recibieron una dosis oral de liberación inmediata de 10 mg de oxicodona.
- EL VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
- 2.6L/kg.
- UNIÓN A PROTEÍNAS
- 45%. La oxicodona se une principalmente a la albúmina sérica y en menor grado a la glicoproteína ácida alfa1.
- METABOLISMO
- El metabolismo hepático de la oxicodona es extenso y se completa con 4 reacciones principales. CYP3A4 y 3A5 realizan N-desmetilación, CYP2D6 O-desmetilación, enzimas desconocidas realizan 6-ceto-reducción y enzimas desconocidas realizan la conjugación.
La oxicodona es metabolizada por CYP3A4 y CYP3A5 a u oxicodona y luego por CYP2D6 a noroximorfona. La noroxicodona y la noroximorfona son los principales metabolitos circulantes. La noroxicodona también puede ser 6-ceto-reducida a alfa o beta noroxicodol.
La oxicodona puede ser metabolizada por CYP2D6 a oximorfona y luego por CYP3A4 a noroximorfona. La oxicodona también puede reducirse en 6-ceto a alfa o beta oximorfol.
La oxicodona también puede reducirse en 6-ceto a oxicodona alfa y beta.
Los metabolitos activos ni la oxicodona, la oximorfona y la noroximorfona se pueden conjugar antes de la eliminación.
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