Descripción
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- RESUMEN
- Oxicodona es un opioide utilizado en el tratamiento del dolor moderado a intenso.
- NOMBRES DE MARCA
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Edocet, Endodan Reformulado en mayo de 2009, Nalocet, Oxaydo, Oxy.IR, Oxycontin, Oxyneo, Percocet, Prolate, Rivacocet, Roxicet, Roxicodona, Targin, Targiniq, Xolox, Xtampza
- NOMBRE GENÉRICO
- Oxicodona
- NÚMERO DE ACCESIÓN DEL BANCO
- DB00497
- FONDO
- La oxicodona es un analgésico opioide semisintético derivado de la tebaína en Alemania en 1917.3 Es actualmente indicado como producto de liberación inmediata para el dolor moderado a intenso y como producto de liberación prolongada para el dolor crónico moderado a intenso que requiere analgésicos opioides continuos durante un período prolongado.Etiqueta El primer producto que contenía oxicodona, Percodan, fue aprobado por la FDA el 12 de abril de 1950.5
- TIPO
- Molécula Pequeña
- GRUPOS
- Aprobado, ilícito, en investigación
- ESTRUCTURA
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Estructuras similares
- PESO
- Promedio: 315,3636
Monoisotópico: 315,147058165 - FÓRMULA QUÍMICA
- C 18H21NO4
- SINÓNIMOS
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- Dihidrohidroxicodeinona
- Dihidroxicodeinona
- Oxicodona
- Oxicodona
- Oxicodono
- ID EXTERNOS
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- IDS-NO-002
- N02AA05
- NSC -19043
- PF-00345439
- PTI-821
- INDICACIÓN
- La oxicodona está indicada para el tratamiento del dolor moderado a severo. También hay una formulación de liberación prolongada indicada para el dolor crónico moderado a severo que requiere analgésicos opioides continuos durante un período prolongado
Reducir las tasas de fracaso en el desarrollo de fármacosCree, entrene y valide modelos de aprendizaje automático
con conjuntos de datos estructurados y basados en evidencia. - CONDICIONES ASOCIADAS
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- Dolor severo
- Dolor severo, crónico
- Dolor agudo, moderado
- Dolor crónico, moderado
- Dolor severo, agudo
- CONTRAINDICACIONES & ADVERTENCIAS DE CAJA NEGRA
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Evite eventos adversos de medicamentos potencialmente mortalesMejore el apoyo a la toma de decisiones clínicas con información sobre contraindicaciones & advertencias de recuadro negro, restricciones de población, riesgos dañinos, & más.
- FARMACODINÁMICA
- La oxicodona actúa directamente en una serie de tejidos no relacionados con su efecto analgésico. Estos tejidos incluyen el centro respiratorio en el tronco encefálico, el centro de la tos en el bulbo raquídeo, los músculos de las pupilas, el tracto gastrointestinal, el sistema cardiovascular, el sistema endocrino y el sistema inmunitario. El efecto de la oxicodona en el centro respiratorio es una depresión respiratoria dependiente de la dosis. La acción en el centro de la tos es la supresión del reflejo de la tos. Las pupilas se vuelven miopes o disminuyen de tamaño, el peristaltismo del tracto gastrointestinal se ralentiza y el tono muscular en el colon puede aumentar y causar estreñimiento. En el sistema cardiovascular, se puede liberar histamina y provocar prurito. , ojos rojos, enrojecimiento, sudoración y disminución de la presión arterial. Los efectos endocrinos pueden incluir aumento de la prolactina, disminución del cortisol y disminución de la testosterona. Todavía no se sabe si los efectos de los opioides sobre el sistema inmunitario son clínicamente significativos.
- MECANISMO DE ACCIÓN
- Se desconoce el mecanismo completo de la oxicodona. En condiciones de inflamación o hiperalgesia, los receptores opioides en el corazón, los pulmones, el hígado, el tracto gastrointestinal y el sistema reproductivo se regulan al alza y se transportan a las terminales nerviosas. La oxicodona y sus metabolitos activos, la noroxicodona, la oximorfona y la noroximorfona son agonistas opioides. Estos compuestos se difunden pasivamente a través de la barrera hematoencefálica o pueden ser transportados activamente por un mecanismo desconocido. La oxicodona y sus metabolitos activos pueden unirse selectivamente al receptor opioide mu, pero también a los receptores opioides kappa y delta en el sistema nervioso central y periférico, y inducir una vía de señalización del receptor acoplado a proteína G. La activación de los receptores opioides mu inhibe los canales de calcio operados por voltaje de tipo N, lo que inhibe las respuestas al dolor.
OBJETIVO ACCIONES ORGANISMO AReceptor opioide tipo Mu agonistaHumanos AReceptor opioide tipo Kappa agonistaHumanos AReceptor opioide tipo delta agonistaHumanos - ABSORPCIÓN
- La oxicodona tiene una biodisponibilidad oral del 60 % al 87 % que no se ve afectada por los alimentos.
El área bajo la curva es de 135 ng/mL*hr, la concentración plasmática máxima es 11,5 ng/ml, y el tiempo hasta la concentración máxima es de 5,11 horas en pacientes que recibieron una dosis oral de liberación inmediata de 10 mg de oxicodona.
- VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
- 2.6L/kg.
- UNIÓN DE PROTEÍNAS
- 45%.La oxicodona se une principalmente a la albúmina sérica y a una glicoproteína ácida alfa1 en menor grado.
- METABOLISMO
- Oxicodona El metabolismo hepático es extenso y se completa con 4 reacciones principales. CYP3A4 y 3A5 realizan N-desmetilación, CYP2D6 O-desmetilación, enzimas desconocidas realizan 6-ceto-reducción y enzimas desconocidas realizan conjugación.
La oxicodona es metabolizada por CYP3A4 y CYP3A5 a noroxicodona y luego por CYP2D6 a noroximorfona. La noroxicodona y la noroximorfona son los principales metabolitos circulantes. La noroxicodona también puede reducirse en 6-ceto a noroxicodol alfa o beta.
La oxicodona puede metabolizarse por CYP2D6 a oximorfona y luego por CYP3A4 a noroximorfona. La oximorfona también puede reducirse en 6-ceto a alfa o beta oximorfol.
La oxicodona también se puede reducir en 6-ceto a oxicodol alfa y beta.
Los metabolitos activos noroxicodona, oximorfona y noroximorfona se pueden conjugar antes de la eliminación.
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Información adicional
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