Beschreibung
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- ZUSAMMENFASSUNG
- Oxycodon ist ein Opioid, das zur Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen eingesetzt wird.
- MARKENNAMEN
-
Endocet, Endodan Neu formuliert Mai 2009, Nalocet, Oxaydo, Oxy.IR, Oxycontin, Oxyneo, Percocet, Prolate, Rivacocet, Roxicet , Roxicodon, Targin, Targiniq, Xolox, Xtampza
- ALLGEMEINER NAME
- Oxycodon
- DROGENBANK-ZUGANGSNUMMER
- DB00497
- HINTERGRUND
- Oxycodon ist ein halbsynthetisches Opioid-Analgetikum, das 1917 in Deutschland aus Thebain gewonnen wurde.3 Es ist derzeit als Sofortmittel indiziert Freisetzungsprodukt für mäßige bis starke Schmerzen und als Produkt mit verlängerter Freisetzung für chronische mäßige bis starke Schmerzen, die über einen längeren Zeitraum kontinuierliche Opioidanalgetika erfordern. Das erste oxycodonhaltige Produkt, Percodan, wurde von der FDA am 12. April 1950 zugelassen.5
- TYP
- Kleines Molekül
- GRUPPEN
- Genehmigt, illegal, Ermittlung
- STRUKTUR
-
Ähnliche Strukturen
- GEWICHT
- Durchschnitt: 315,3636
Monoisotop: 315,147058165 - CHEMISCHE FORMEL
- C18H21NO4
- SYNONYME
-
- Dihydrohydroxycodeinon
- Dihydroxycodeinon
- Oxicodona
- Oxycodon
- Oxycodonum
- EXTERNE IDS
-
- IDS-NO-002
- N02AA05
- NSC-19043
- PF-00345439
- PTI- 821
- INDICATION
- Oxycodon ist für die Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen angezeigt. Es gibt auch eine Formulierung mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, die für chronische mittelschwere bis schwere Schmerzen angezeigt ist Schmerzen, die über einen längeren Zeitraum kontinuierliche Opioid-Analgetika erfordern
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- VERBUNDENE BEDINGUNGEN
-
- Schwere Schmerzen
- Schwere, chronische Schmerzen
- Akute, mäßige Schmerzen
- Chronische, mäßige Schmerzen
- Starke Schmerzen, akut
- KONTRAINDIKATIONEN & BLACKBOX-WARNUNGEN
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Vermeiden Sie lebensbedrohliche unerwünschte ArzneimittelwirkungenKlinische Verbesserungen Entscheidungshilfe mit Informationen zu Kontraindikationen & BlackBox-Warnungen, Bevölkerungsbeschränkungen, schädliche Risiken & mehr.
- PHARMAKODYNAMIK
- Oxycodon wirkt direkt auf eine Reihe von Problemen, die nicht mit seiner analgetischen Wirkung zusammenhängen. Zu diesen Geweben gehören das Atmungszentrum im Hirnstamm, das Hustenzentrum im Rückenmark, die Pupillenmuskulatur, der Gastrointestinaltrakt, das Herz-Kreislauf-System, das endokrine System und das Immunsystem. Die Wirkung von Oxycodon auf das Atemzentrum ist eine dosisabhängige Atemdepression. Die Wirkung auf das Hustenzentrum ist die Unterdrückung des Hustenreflexes. Die Pupillen werden kurzsichtig oder nehmen an Größe ab, die Peristaltik des Gastrointestinaltrakts verlangsamt sich und der Muskeltonus im Dickdarm kann zunehmen und Verstopfung verursachen. Im Herz-Kreislauf-System kann Histamin freigesetzt werden, was zu Juckreiz, roten Augen, Hitzewallungen, Schwitzen und Blutdruckabfall führen kann. Endokrine Wirkungen können erhöhtes Prolaktin, verringertes Cortisol und verringertes Testosteron umfassen. Es ist noch nicht bekannt, ob die Wirkungen von Opioiden auf das Immunsystem klinisch signifikant sind.
- WIRKUNGSMECHANISMUS
- Der vollständige Mechanismus von Oxycodon ist nicht bekannt. Unter Bedingungen von Entzündungen oder Hyperalgesie werden Opioidrezeptoren in Herz, Lunge, Leber, Magen-Darm-Trakt und Fortpflanzungssystem hochreguliert und zu den Nervenenden transportiert. Oxycodon und seine aktiven Metaboliten oder Oxycodon, Oxymorphon und Noroxymorphon sind Opioide Agonisten. Diese Verbindungen diffundieren passiv durch die Blut-Hirn-Schranke oder werden möglicherweise durch einen unbekannten Mechanismus aktiv hinüber transportiert. Oxycodon und seine aktiven Metaboliten können selektiv an den Mu-Opioid-Rezeptor binden, aber auch an die Kappa- und Delta-Opioid-Rezeptoren im Zentralnervensystem und in der Peripherie und induzieren einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor-Signalweg. Die Aktivierung von Mu-Opioid-Rezeptoren hemmt spannungsgesteuerte Calciumkanäle vom N-Typ und hemmt die Reaktion auf Schmerzen.
ZIEL AKTIONEN ORGANISMUS EinOpioidrezeptor vom Mu-Typ AgonistMenschen EinOpioidrezeptor vom Kappa-Typ AgonistMenschen AOpioidrezeptor vom Delta-Typ AgonistMenschen - ABSORPTION
- Oxycodon hat eine orale Bioverfügbarkeit von 60 % bis 87 %, die durch Nahrung nicht beeinflusst wird.
Die Fläche unter der Kurve beträgt 135 ng/ml*h, die maximale Plasmakonzentration beträgt 11,5 ng/ml und Die Zeit bis zur maximalen Konzentration beträgt 5,11 Stunden pro Jahr Patienten, denen eine orale Oxycodon-Dosis von 10 mg mit sofortiger Freisetzung verabreicht wurde.
- 2.6L/kg.
- PROTEINBINDUNG
- 45%. Oxycodon wird hauptsächlich gebunden auf Serumalbumin und in geringerem Maße auf alpha1-saures Glykoprotein.
- METABOLISMUS
- Der hepatische Metabolismus von Oxycodon ist umfangreich und wird durch 4 Hauptreaktionen vervollständigt. CYP3A4 und 3A5 führen die N-Demethylierung durch, CYP2D6 führen die O-Demethylierung durch, unbekannte Enzyme führen die 6-Keto-Reduktion durch und unbekannte Enzyme führen die Konjugation durch.
Oxycodon wird durch CYP3A4 und CYP3A5 zu oder Oxycodon und dann durch metabolisiert CYP2D6 zu Noroxymorphon. Noroxycodon und Noroxymorphon sind die primären zirkulierenden Metaboliten. Noroxycodon kann auch durch 6-Keto zu Alpha- oder Beta-Noroxycodol reduziert werden.
Oxycodon kann durch CYP2D6 zu Oxymorphon und dann durch CYP3A4 zu Noroxymorphon metabolisiert werden. Oxymorphon kann auch 6-Keto-reduziert zu Alpha- oder Beta-Oxymorphol sein.
Oxycodon kann auch 6-Keto-reduziert zu Alpha- und Beta-Oxycodon sein.
Die aktiven Metaboliten noch Oxycodon, Oxymorphon und Noroxymorphon können alle vor der Eliminierung konjugiert werden.
VERTEILUNG
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